配方工艺大全

魁罡

82． 甘草浸膏粉（中粉） 112.5g, 阿片粉 4g 樟脑 2g 八角茴香 2g 苯甲酸钠 2g 甘露醇 250g β-环糊精 40g 阿斯巴甜 10g 聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 20g 滑石粉 15g 薄荷脑 2.5g 薄荷油 0.8g 90%乙醇 适量 制成1000片.
工艺:1包合物粉制备：取处方中樟脑用4ml无水乙醇溶解，再与处方中八角茴香油混合，加入处方量的β-环糊精，置高效研磨机中研磨5分钟即得。
2.制粒：取处方中甘草浸膏粉、阿片粉、苯甲酸钠、蔗糖粉、甘露醇、微晶纤维素混合均匀，置万能磨粉机中粉碎，过100目筛。再用85%乙醇配制的3%PVP溶液对该混合粉制软材，用16目筛制颗粒，60℃烘箱吹风干燥 1.5h，得干燥颗粒。
3.混合、整粒、压片：取制备的包合物粉加处方量薄荷油混合均匀后过80目筛，再加入干燥颗粒内，加入处方量滑石粉，充分混合均匀，并用14目筛整粒。用普通压片机，直径12mm圆形冲模压片,片子压力4-6kg/cm2。
此处方已得到新药批件,请求加分

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83． 岩白菜素片
老配方是用淀粉浆,糖浆等辅料,通过湿法制粒工艺制得的

遇到的问题:
扑尔敏对热不稳定\岩白菜素可压性差\容易裂片,损耗大
PROSOLV 解决了以上问题(直接压片工艺)
复方岩白菜素片150mg(单位/mg)
岩白菜素 125
扑尔敏 2.0
Prosolv 50 16.0
Vivasol 4.0
卡波普 1.5
硬脂酸镁 1.5

新配方的技术参数
片的硬度：5.5KG\脆碎度：0.27%\崩解时限：2分钟\辅料成本增加：2.8厘/片
使用PROSOLV生产成本降低

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84． 银杏叶片
直接压片配方
银杏叶提取物 40%
PROSOLV 90 47.7%
VIVASOL(CrosCMC-Na) 12%
硬脂酸镁 0.3%

银杏叶片与市售产品比较


片重差异 崩解时间(分钟) 硬度(N) 脆碎度
市售产品“斯泰隆”(湿法制粒) 合格 38 69 合格
使用PROSOLV(直压) 比市售小 15 48 合格

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85． .PRUV与硬脂酸镁用于泡腾片的配方
碳酸氢钠 30% 碳酸氢钠 30%
脂肪酸 33% 脂肪酸 33%
MCC102 30% MCC102 30%
PRUV 2% 硬脂酸镁 2%
颜料(蓝) 0.01% 颜料(黄) 0.01%

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86． EMDEX与MCC比较咀嚼片配方
可可粉 20%
葡萄糖 29.5%
EMDEX或MCC102/12 50%
硬脂酸镁 0.5%

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87． 尼美舒利胶囊
尼美舒利 50.0g
乳糖 80.0g
羧甲基淀粉钠 5.0g
L-羟丙基纤维素 5.0g
5%PVP (EtOH:H2O 85：15) 适量

分别将尼美舒利、乳糖、羧甲基淀粉钠和L-羟丙基纤维素过100目筛，按处方比例,反复过60目筛混匀,加5%PVP (EtOH:H2O 85：15)适量制软材,过24目筛制粒，60℃条件下干燥3小时，过24目筛整粒,检查，装胶囊，共制成1000粒，即得。

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88． 时间控制型制剂举例（摘自现代药物新剂型新技术）
在美国上市的covera-HS(商品名)是用渗透泵技术制备的脉冲释药制剂。其主药为盐酸维拉帕米，片心药物层选用聚氧乙烯(分子量30万)，聚乙烯吡咯烷酮（PVP K29-32）等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯(分子量700万)，氯化钠(NaCl)，羟丙基甲基纤维素(HPMC E—5)等。外层用的包衣用醋酸纤维、羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇(PEG3350)。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米脉冲控释片在服药后间隔特定的时间(5h)释放药物，药物以零级形式样放。

covera-HS的结构与处方：
药物层：
成分 质量％ mg/片
维拉帕米 60.0 198.0
聚氧乙烯(分子量300000) 30.5 100.7
PVP K29-32 5.0 16.5
NaCl 4.0 13.2
硬脂酸美 0.5 1.7

渗透物层：
成分 质量％ mg/片
处方1 处方2
聚氧乙烯(分子量7000000) 73.5 80.9 147.0
NaCl 20.0 22.0 40.0
HPMC E-5 5.0 5.5 10.2
三氧化二铁 1.0 1.1 2.0
硬脂酸美 0.5 0.6 1.0

按表中处方1制备的脉冲片的释放间隔时间(从服药后至药物释放所需时间)为1．5h，其后以20mg／h的释药速度释放8h;处方2释放间隔时间为1h，其后以40mg／h的释药速度释放5h。 处方2还可进一步包衣，第1剂量的药物和水溶性、速释的材料如羟丙基纤维素用作包衣材料，可以得到先以零级释药
40min后间隔1．5h后再次释药的两次脉冲释放制剂。
治疗实践表明：高血压病人员佳给药时间为清晨3点左右。当患者醒来时体内的儿茶酚胺水平增高，因而收缩压、舒张压、心率的增高及心血管意外事件(心肌梗死、心源性淬死、脑卒中)多发于清晨。covera—HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出脉冲剂量的药物，十分符合该病节律变化的需要。

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89． 盐酸麻黄素缓释片
取盐酸麻黄素30mg，加于熔化的的巴西棕榈蜡10mg和氢化蓖麻油10mg的混合物中，搅拌均匀、研细。加CaSO4 25mg、胶性二氧化硅10mg和硬脂酸镁15mg，混匀，用5mg乙基纤维素的乙醇溶液做粘合剂制粒，将12mg卡波姆934，硬脂酸镁4mg及滑石粉4mg混合，压片。该片做片心再用包衣材料（取盐酸麻黄素5g，二烯丙巴比妥300g，茶碱1500g，咖啡因500g，盐酸吐根碱4g，乳糖360g，玉米淀粉274g，聚乙烯哔咯烷酮100g，滑石粉95g及Eudragit E 1份与醇2份的溶液420ml，混合均匀即得包衣液。）340mg包衣液即得。

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90． 小儿贝诺酯VB1颗粒和咀嚼片
实施例 1 ，一种用于儿科解热镇痛的药物组合物，制成 1 000 片片剂，其成份及含量为：贝诺酷 200g 维生素 B , 2g 辅料：适量片剂所含的辅药及其它的赋形剂，以选择蒸馏水和 5 % （玉米）淀粉浆作为湿润剂和粘合剂，选择（玉米）淀粉、（甜菜）糖粉为填充剂（稀释剂） , 选择（玉米）淀粉、甘露醇为崩解剂，考虑到盐酸胺当 PH 在 5 以上时很容易破坏，为了使制剂的 PH 值得到适量的调整，故应选择硼酸为润滑剂并同时作调整剂，其用量不得超过 0 . 5 ％。为了吸引患儿乐于服用，片剂应具有适宜的甜味，为了达到这一要求，片剂中应包括足量的（甜菜）糖份，但其比例应以不影响剂型的适宜硬度、粘合为宜。实施例 2 ，一种用于儿科解热镇痛的药物组合物，制成 1000 袋（每袋 3g ）颗粒剂，其中，贝诺醋 300g 、维生素 B13g 、辅料适量与实施例 1 相同。

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91． 布洛芬缓释片
布洛芬 58.25%
乳 糖 14.50%
磷酸氢钙 12.60%
山嵛酸甘油酯 11.65%
硬脂酸镁 1.0%
滑石粉+硅油（1：4） 2.0%
操作温度<55度