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2015诺贝尔奖——植物提取物“青蒿素”
文 | 建明小J 综合整理
在国庆长假尚未睡醒的清晨,国人的微信朋友圈就开始刷屏了:来自10月5日瑞典的消息,中国女科学家屠呦呦获得了诺贝尔生理学或医学奖,这是中国生物医学界第一次获得诺贝尔奖,也是继莫言获得诺贝尔文学奖后的,第二次中国人染指该奖。
屠呦呦研究的领域是抗疟疾药——青蒿素,这种植物提取物,同屠呦呦的姓名一样,传遍大江南北。究竟什么是青蒿素?让我们一探究竟。
青蒿素来源
青蒿素是从植物青蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿广泛分布在国内各省。为中国传统中草药。其有效成分—青蒿素在抗疟方面与传统的奎宁类抗疟药物具有不同的作用机理。
该作物遍及全国;东半部省区分布在海拔1 500米以下地区,西北及西南省区分布在2 000-3 000米地区,西藏分布在3 650米地区;生境适应性强,东部、南部省区生长在路旁、荒地、山坡、林缘等处;其他省区还生长在草原、森林草原、干河谷、半荒漠及砾质坡地等,也见于盐渍化的土壤上,局部地区可成为植物群落的优势种或主要伴生种。广布于欧洲、亚洲的温带、寒温带及亚热带地区,在欧洲的中部、东部、南部及亚洲北部、中部、东部最多,向南延伸分布到地中海及非洲北部,亚洲南部、西南部各国;另外还从亚洲北部迁入北美洲、并广布于加拿大及美国。模式标本采自苏联西伯利亚地区。
青蒿素的作用
屠呦呦获奖的青蒿素研究,正是作为抗疟疾药的治疗价值,被西方医学,以及诺贝尔奖评选委员会所密切关注。
据报道,“青蒿类药物被广泛应用的是蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素,由于青蒿类药物半衰期短,需要连续使用7天以上才能根治疟疾,为了缩短治疗时间和减少耐药性的发生,WHO建议使用ACTs类联合用药治疗疟疾,目前有5个复方被建议用于疟疾的治疗”。
普遍来讲的机理是:“青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿素酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成”。
“以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是目前治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物,中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。
尤其在疟疾重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。”
青蒿与黄花蒿的误会
著名学者饶毅称:“青蒿不仅记载于古代中药书中,而且在1950年代和1960年代,中国民间也有使用的记录。”有资料显示,江苏高邮市一直有使用青蒿治疟疾的做法。双氢青蒿素发明人李英回忆称,1958年高邮就有用青蒿氽汤治疗疟疾的记录,在1969年,当地农村医生和群众还利用当地青蒿开展疟疾的群防群治,取得了“良好的效果”
但经常会有而关于青蒿和黄花蒿“张冠李戴”的问题,据2009年出版的屠呦呦著《青蒿及青蒿素类药物》称,这是当初日本植物学家在编订草本植物的英文名称时,误将青蒿系到Artemisia apiacea hance下,而黄花蒿则被定名为Artemisiaannua Linn。
实际上,根据李时珍描述的植物性状,日本学者定名有误,青蒿其实就是Artemisia annua Linn,即含有青蒿素成分的那种有效药物。而Artemisiaapiacea hance则是另一种不相干的植物邪蒿。
至于“黄花蒿”,屠呦呦认为另有其物,而据有的学者研究,黄花蒿可能是青蒿的晚出异名,《本草纲目》对两者的记载都是“味苦”,两者实际为一回事。
因此,屠呦呦认为李时珍《本草纲目》中并未弄错,所载“青蒿”即含有青蒿素的正品。屠呦呦认为,《肘后备急方》及《本草纲目》对青蒿素的发现是起到很大作用的。
青蒿素的萃取
从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础,主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺为:投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分离,基本工艺为:干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。
(本文许多要点来自百度百科,采撷过来,供关注植物提取物的行业人士参考。如有勘误,请指出!)
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