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请教稳定微粒化药物添加剂的制备方法?

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发表于 2010-12-15 09:53:40 | 显示全部楼层 |阅读模式
  答: 稳定微粒化药物添加剂在减少粉尘、防止静电、减少药残、防止交叉污染、提高生物利用度上有明显的优势,就制备方法来说,通常是把物理性状的改善和生物利用度提升结合在一起,在此列举几种。
  1、制普通微颗粒。做法有摇摆制粒法、挤压制粒法、快速制粒法、流化床制粒法和快速制粒流化床干燥法等等,选用的设备有摇摆机、旋转挤压机、高速混合制粒机、流化床等,可以单独完成,亦可以组合完成。采取的程序一般为:药物与辅料(载体)均匀混合-加入适量粘性液体-充分混合并湿润-制粒-整粒-分级-总混。制成的成品为微颗粒状,这类产品目前是市场的主流,在减少粉尘损失、静电损失,改善流散性、改善混合均匀度上效果明显,但没有真正提高药物的分散程度和提高药物利用度。
  2、喷雾吸附于颗粒状载体上,这种工艺生产很适合于主药成分含量很低的产品,生物素、地克珠利、马度米星铵等,载体可以有玉米芯粉、白炭黑等。再以1%马度为例,可以先将马度米星铵用水溶解,再流化喷雾喷于处于流化状态的玉米芯粉上面,喷雾的同时进行干燥,这样做出来的成品即成微粒。这种工艺可以实现有效的均质,即任何一粒辅料上的任何一部份载药量是相等的,在混合均匀度、生物利用度上均有显著的得高。
  3、固体分散均质微囊,这种工艺生产很适合极微量成份需要进行分散的、溶出率低药效不足的、有改善流动性的需要的产品,如生物素、吩苯哒唑、地克珠利预混剂等。采取的工艺一般为:使用(溶解)各种助溶手段使药物原料溶解-将特定的辅料溶解或混悬-均质处理-压力喷雾干燥-冷却-分级-总混。地克珠利通过这种工艺加工后,生物利用度可以由5%提高到70%以上。对于数量少难于分散的产品、难于溶出的产品采用这种工艺均很有效果、产品外观好,使用性能好,但是辅料成本高,设备投入大。
  4、固体分散缓释微囊:将主原料与载体共同混熔成液体状态,在此液体中原料与载体均呈分子状态交叉存在,再通过喷雾冻凝法瞬间冷却成固体,原料与载体依然保持分子状态交叉存在,这样达到了完全均质的状态,混合均匀度最佳。如惠嘉的吉他霉素微囊即可采用这种方法,在改善产品的味觉、改善产品的稳定性、减少胃肠道首过效应、改善加工稳定性、提高生物利用度上表现显著。
  5、固体分散速溶微囊:将主原料与载体溶解于同一溶剂中成液体状态,在此液体中原料与载体均呈分子状态交叉存在,再通过喷雾干燥等工艺去除溶剂,由于瞬间干燥成固体,原料与载体依然保持分子状态交叉存在,这样达到了完全均质的状态,混合均匀度最佳。
       本文来自畜牧人科普问答活动之“谈谈您在添加剂加工工艺中遇到的问题”;
       更多相关内容请关注添加剂加工工艺专区:http://www.xumuren.com/forum-3331-1.html
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发表于 2010-12-16 10:12:25 | 显示全部楼层
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