膨润土在药学中的应用

阳光绿茶008

　　膨润土在医药工业中主要是用作辅料.膨润土由于具有吸水性、悬浮性、分散性、粘结性、触变性，使其作为制剂辅料具有乳化、增稠、助悬、吸附的功能，是优良的药用辅料.膨润土分别收载于美国药典、欧洲药典、英国药典，我国也将其列入《国家级药物制剂新产品开发指南》.现对其在药剂学中的应用作一介绍.

2.1　助悬剂

混悬剂具有较好的生物利用度，制成混悬剂给药更容易，特别对儿童和吞咽困难的老人来说，给服药带来了方便.膨润土就是混悬剂中性能优良的助悬剂.膨润土在水中带负电荷，吸收大量水形成高粘度的糊状物，能阻止微粒聚集，而且具有触变性、润滑性.此外，还有配伍禁忌少,不需加防腐剂的优点.1%的膨润土作硫糖铝混悬剂助悬剂〔7〕，其助悬效果要好于羟甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和海藻酸钠.越摇其流动性越好，不粘壁，再分散性好，沉降慢，絮凝颗粒细腻.2%膨润土作炉甘石洗剂的助悬剂〔8〕，并与同浓度的CMC-Na、海藻酸钠进行比较，结果表明，其沉降容积比、微粒布朗运动、重分散力、结块情况、微粒大小等指标均优于后两者.

2.2　吸附剂

膨润土的主要成分蒙脱石具有层纹状结构及非均匀性电性分布，对消化道内的一些病毒、病菌及毒素产生较强的选择性吸附作用.如由法国益普生公司研制的思密达（Smecta）就是以蒙脱石为主要成分的消化道粘膜保护剂.思密达作粘膜吸附剂的药理作用表现为能加强粘膜屏障，抑制病毒和病菌，保持肠道微生物生态平衡〔9〕.在临床上用于急、慢性腹泻、食管炎、慢性胃炎及放化疗消化道副作用、以及口腔溃疡的治疗.思密达于1989年进入中国市场，疗效确切，适应证广，无明显的毒副作用，特别适于儿童服用，年销售额达3亿元人民币.膨润土作吸附剂浓度为1%～2%，利用其吸附性质还可作为胃肠道吸附剂，用于清除体内的重金属及放射性同位素.膨润土对细菌、病毒具有选择性吸附作用，蛋白质溶液（如人血浆）中的病毒可被硅藻土、硅酸、膨润土、金属氢氧化物、珍珠岩、纤维素的混合颗粒所吸附〔10〕.

2.3　过滤剂

在药物生产中，膨润土可起吸附剂、过滤剂的作用.如膨润土可作为去除溶液中咖啡因的吸附剂、过滤剂〔11〕.过滤剂是由纤维材料基质颗粒和膨润土构成.当溶液中咖啡因含量在20～100 μg／mL时，将溶液通过过滤剂，在接触时间少于2 min内，即可使咖啡因的含量减少40%.另外，膨润土可用于纯化青霉素酰化酶〔12〕.青霉素酰化酶是生产半合成β-内酰胺类抗生素的重要工业用酶.按每1 L发酵上清液加入6 g膨润土的比例将膨润土加到青霉素酰化酶发酵上清液中，可将酶100%吸附，而吸附的蛋白质仅占发酵上清液中的10%左右，而且酶可全部洗脱.此法简便，酶活力收率高，可直接从未除菌体的发酵液中提取酶.膨润土还可用于中药的提取.如可将膨润土用于精制甘草浸膏〔13〕，用5.7%的膨润土加于甘草流浸膏中，调节pH=9.3，将混合物加热到95℃，保持45 min，过滤，制成的甘草浸膏比未经膨润土处理者，其中甘草酸的含量约增高10%，且几乎无沉淀.

2.4　乳化剂及软膏基质

膨润土可作软膏、糊剂的增稠剂或直接用于软膏基质以及乳剂的乳化剂.膨润土用于软膏基质后，可免除动、植物油脂或矿物油脂调制的膏脂变质后对皮肤的刺激作用.膨润土性质稳定，无酸败、变质现象，能保持药物的固有疗效.经碱处理的膨润土加入MgO，可具有高度的亲水性、分散性，可用来控制膏体的流变性、触变性、扩散性和粘度.用于医用软膏，可在皮肤表面形成薄膜，提高有效成分的附着力及离子交换性〔14〕.以膨润土为基质的治疗浓硫酸灼伤的糊剂〔15〕，其配方由5份magnesium acexamate和95份膨润土构成.膨润土也可用于无机抗菌剂的制备〔16〕，取膨润土100份与0.1份40% sodium omadine混合所制成的抗菌剂，抗绿脓杆菌效果较好.膨润土可用于配制家庭及医院使用的消毒用糊剂〔17〕.包括：膨润土70～85份，表面活性剂1～5份，消毒剂0.2～1份，研磨料12～25份.甲紫具有强烈的杀菌作用.膨润土还可用于甲紫乳剂、混悬剂的制备〔18〕.其组成为：甲紫0.25%～3%，PVP7%～14%，膨润土22%～27%，再加适量的溶媒或分散剂等混合制成.涂于皮肤不着色，且容易洗脱.膨润土作外用乳剂的乳化剂，可避免一般表面活性强的物质对皮肤刺激而产生的过敏、皮炎，而且对破裂皮肤应用也不被吸收而出现毒性症状.

2.5　粘合剂

膨润土具有一定的粘性，可用于牙科领域〔19〕，可制成牙科用粘固粉，治疗口腔疾病的牙粉及牙膏用增稠剂.

2.6　载体

膨润土是具有纳米级结构的矿物，在化学合成中，可充当催化剂载体.亦可用作农药（杀虫剂、杀菌剂）的载体，使农药高度分散.在药学领域中可用作驱虫药载体〔20〕.将抗寄生虫药物添入膨润土中，可制成肠道驱虫剂.由于膨润土的吸附作用，可延长驱虫剂在肠道的作用时间.该配方具有热稳定性，对控制肠道寄生虫效果较好.膨润土还可用于无味盐酸小蘖碱的制备〔21〕.取盐酸小蘖碱1 g，溶于50 mL甲醇中，加入50 mL水，搅均后，加膨润土和酸性石膏粉9.14 g，不断搅拌，至上层溶液无色为止.抽滤沉淀，水洗并抽干,可配制散剂或压片.

2.7　赋形剂

膨润土可作为药用辅料，具有优越的崩解性能，且对神经、呼吸、心血管系统无影响.在某些情况下，膨润土作崩解剂效果较其他崩解剂好.膨润土可用于控释茶碱片的制备〔22〕，将茶碱、微晶纤维素、膨润土、CaCO3、PVP混合后压片，然后用乙基纤维素包衣，可制得包衣控释茶碱片.膨润土还可用于速崩片、咀嚼片的制备〔23，24〕，膨润土与微晶纤维素和玉米淀粉等作崩解剂制成的甲状腺素速崩片和咀嚼片，特别易于病人吞咽，在数秒钟内就可迅速崩解为精细的颗粒，非常适宜人体消化道对甲状腺素的吸收.

2.8　其他

在制备17β-雌二醇的透皮制剂过程中，将膨润土加入压敏胶，可使药物更快释放.同时，可增加粘附性〔25〕.

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