化学合成类抗菌药收集(学科的经典）

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第一节 磺胺类磺胺药是兽医上较常用的一类合成抗感染药物，具有抗病原体范围广、化学性质稳定、使用方便、易于生产等优点。磺胺药单独使用，病原体易产生耐药性，与抗菌增效剂如TMP(甲氧苄啶)等联用，抗菌范围扩大，疗效明显增强，在畜禽感染性疾病防治中的应用十分普遍。一、相关知识：磺胺药种类繁多，兽医上常用的有10余种。根据肠道吸收的程度和临床用途，分为内服难吸收用于肠道感染的磺胺药、外用磺胺药、内服易吸收用于全身感染的磺胺药三大类。除磺胺脒(SG)(琥磺胺噻唑、酞磺胺噻唑现已少用）用于肠道感染、磺胺嘧啶银（SDAg）局部外用外，其他均用于全身性细菌感染，某些品种亦用于弓形体病、球虫病和住白细胞原虫病的治疗。理化性质： 本类药一般为白色或淡黄色结晶性粉末，在水中溶解度低，制成钠盐后易溶于水，水溶液显强碱性。二、分 类 :1、用于全身感染（肠道易吸收磺胺） 短效 ：磺胺异恶唑（sulfisoxazole,SIZ） 中效 ：磺胺嘧啶(sulfadiazine, SD)、磺胺甲基异噁唑（Sulfamethoxazole, SMZ） 长效 ：磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、磺胺多辛(SDM) 2、用于肠道难吸收肠道感染（肠道难吸收磺胺）：柳氮磺吡啶 （SASP）3、外用磺胺药：磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银三、体内过程：根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为肠道易吸收类和肠道难吸收类，前者适用于治疗全身性感染，后者则适用于治疗肠道感染。 1．吸收磺胺药吸收率因药物、家畜种类的不同而有差异，各种磺胺药的平均吸收率顺序为： SM2>SM1>SDM′>SD。家畜种类不同，磺胺药吸收的一般顺序是：犬>猪>马>羊>牛。2．分布：全身各组织 较高：血液、肝、肾、 较低：神经、肌肉、脂肪 大部分与血浆蛋白结合，SD最低，50-80%血液浓度进入脑脊液，药物不同，结合率不同。 牛：SD >SM2>SDM 因动物种类不同有很大差异：牛〉羊〉猪〉马3．代谢磺胺药主要在肝脏中被代谢，代谢的方式有乙酰化、羟基化、结合和氧化等。家畜乙酰化程度的顺序是：兔>绵羊>马>猫>犬>禽。大多数家畜只发生轻度的乙酰化，犬的乙酰化程度极低。乙酰化厚毒性不减，而且有的增加。 羟基化：绵羊>牛>猪=0 与葡萄糖酐酸结合：不同药物而不同 氧化：反刍兽 半衰期：药物不同、动物不同均不一样。4．排泄 肠道难吸收的药物：肠道排泄 肠道易吸收的药物：肾四、抗菌谱磺胺药的抗菌谱较广，能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌。1、特点：广谱、抑菌；对G+、G-球菌、G-杆菌，少数真菌、衣原体、原虫（球虫、住白细胞虫），放线菌有效；某些磺胺药，对分枝杆菌，绿脓杆菌也有效。2、不同磺胺药的抗菌作用强度不同的磺胺药抗菌作用强度不同，一般依次为磺胺-6-甲氧嘧啶(SMM)＞磺胺甲基异噁唑(SMZ)＞磺胺异恶噁唑(SIZ)＞磺胺嘧啶(SD)＞磺胺二甲氧嘧啶(SDM)＞磺胺对甲氧嘧啶(SMD)＞磺胺二甲基嘧啶(SM2)＞磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM’)。五、注意事项PABA对酶的亲和力大5000-15000倍，要有足够的剂量和疗程、首次加倍。 脓组织和坏死组织中PABA含量较高。易产生耐药性 :葡菌〉大肠杆菌〉链球菌 。原因：代谢途径、PABA、酶结构、外源叶酸 都有程度不同的交叉耐药性。1、不良反应：急性/慢性中毒；泌尿系统功能损害及预防；过敏反应；造血系统反应，急性溶血性贫血；CNS反应；消化道反应。2、耐药性：易产生，尤药量不足，疗程过长时。六、选药原则 (1)全身性感染，选用肠道易吸收磺胺药 ,以SMM、SMZ、SD、SM 2。 (2)肠道感染选用PST，SG等。 (3)治疗创伤时，可外用SML 。 (4)尿道感染以选用对泌尿道损害小的SIZ 、 SM 2 等较好。七、常用磺胺及制剂 磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD), 磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazine,SM2) 磺胺二甲异恶唑(Sulfafurazole,SFZ,菌得清，净尿磺), 磺胺甲基异恶唑(Sulfamethoxazole,SMZ,Sinomin) , 磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxine,SMM,制菌磺 ), 磺胺对甲氧嘧啶(Sulfamethoxydiazine,SMD,消炎磺) , 磺胺间二甲氧嘧啶(Sulfadimethoxine,SDM, )磺胺嘧啶(Sulfadiazine,SD)【作用于用途】 本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。 临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可治疗上述敏感菌所致其他感染。 【剂量与用法】 口服，每日150-300mg/kg，1-2次/日；肌注，每日0.1g～0.2g/kg，分2～3次。静注用量与肌注相当，每日1次。 【副作用】 有时有恶心、呕吐、眩晕等。 严重反应可有粒细胞减少、血小板减少、血尿、过敏性皮疹，偶致剥脱性皮炎。 可致肝、肾功能损害等。 有可能致畸胎，孕畜禁用。 磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazine,SM2)本品为治疗全身感染的短效磺胺药，作用与用途同SD，但较弱，可透入脑脊液，对流脑有效。特点为本品及其乙酰化物的溶解度均高，不易引起结晶尿和血尿，可不加服碳酸氢钠，临床用于流脑及一般感染。注意首剂加倍。本品与泰乐菌素又协同作用。磺胺二甲异恶唑（Sulfafurazole ） (别名：磺胺异恶唑，菌得清、净尿磺、磺胺异氧唑Gantrisin,SIZ)【作用与用途】 本品为治疗全身感染的短效磺胺药，抗菌效力比磺胺嘧啶强，乙酰化率低，不易形成结晶尿。临床主要用于泌尿系统感染亦可用于流脑和细菌性痢疾等。 【剂量与用法】 口服，每日0.1g～0.2g/kg，分4次；首剂均加倍。 【副作用】 与SD相似，但本品不易引起泌尿系统不良反应。磺胺甲基异恶唑 Sulfamethoxazole ，SMZ (别名：磺胺甲恶唑、新诺明，新明磺) 【作用与用途】 抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于喉炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢、伤寒及副伤寒等。 【剂量与用法】 口服，每次25mg/kg，2次/日。复方新诺明片SMZ+TMP，25～30mg/kg/次，2次/日；首剂加倍； 【副作用】 1 、参见SD。对肾脏损害较SD小，但大剂量、长期使用也可发生。 2、 变态反应、皮疹、药物热有时也可发生。磺胺间甲氧嘧啶Sulfamonomethoxine (SMM) (别名：制菌磺、长效磺胺、磺胺6甲氧嘧啶、4磺胺 6甲氧嘧啶)本品为治疗全身感染的长效磺胺药，t1/236～48小时，体内乙酰化率低，血浓度较高，在尿中不易引起结晶。用于菌痢、肠炎、喉炎、肺炎、泌尿道感染及皮肤化脓感染等。不良反应较少，有轻度恶心、食欲不振、过敏性皮疹及白细胞减少等。肾功能不全者慎用，剂量，每次15mg～20mg/kg，1次/日；首剂均加倍。本品是治疗鸡住白细胞虫病的首选药之一。磺胺对甲氧嘧啶（SMD） 作用与用途: 抗菌作用、临床疗效与SD相似。内服吸收迅速而排泄较慢，作用维持时间长，体内乙酰化率低，不易引起泌尿道损害。 本品除有广谱抗菌作用外，尚有显著的抗球虫、抗弓形体作用。 主要用于防治犊牛、鸡、兔球虫病，亦用于防治鸡传染性鼻炎、禽霍乱、卡氏住白细胞原虫病、猪狗的弓形体病(常与乙胺嘧啶合用)及狗、猫的诺卡菌病。磺胺多辛Sulfadoxine (Sulfadimoxine Fanasil, (SDM) (别名：磺胺邻二甲氧嘧啶，周效磺胺、磺胺5、6二甲氧嘧啶) 为长效磺胺药，维持血中有效浓度最长，t1/2长达150小时，抗菌作用稍弱于SD。主要用于气管炎、肺炎、菌痢、尿路感染、皮肤软组织感染及预防风湿热等。宜同服适量碳酸氢钠，多饮水。肾功能减退和对磺胺过敏者忌用。口服剂量，15mg～20mg/kg，1次/3～5日；首剂均加倍。磺胺脒 Sulfaguanidine (Sulfamidine,SG)(磺胺胍、克痢啶、止痢片)口服吸收很少，系最早应用于肠道感染的磺胺药。主要用于急慢性肠炎、菌痢及预防肠道手术感染。首剂均加倍。磺胺嘧啶银 Sulfadiazine Silver (SD Ag) 本品为外用磺胺药，具有磺胺嘧啶的抗菌作用与银盐的收敛作用，对绿脓杆菌具有强大抑制作用，比甲磺灭隆强，特别适用于烧伤及烫伤创面感染。局部应用可有一过性疼痛，对磺胺过敏者忌用，有粉剂、1%～2%乳膏或软膏供局部应用。磺胺苯酰（Sulfabenzamine，SML, Sulfamylon)(别名：磺胺米隆，磺胺苄胺、甲磺灭隆、马法尼、氨苄磺胺) 本品为外用磺胺药，对多种革兰阳性菌及阴性菌有效。特点是对绿脓杆菌有强大抑菌作用，且不受脓液、体液、坏死组织及对氨苯甲酸等的影响，能迅速渗入创面及焦痂。临床用于防治烧伤感染、术后感染及创伤炎症。 【副作用】 1 局部刺激症状，如疼痛、烧灼感。 2 偶有过敏反应。第二节 苄 氨 嘧 啶 类一、三甲氧苄氨嘧啶 （TRIMETHOPRIME，TMP）二、 二甲氧苄氨嘧啶 （DIVAERIDINE，DVD）甲氧苄啶（TMP)[作用与用途] 抗菌范围广，对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用。内服或注射后吸收迅速，l-4小时可达有效血浓度，但维持时间短，用药后80％-90％以原型通过肾脏诽出，尿中浓度较高。临床上主要按1:5与磺胺药或某些抗生素(如青霉素、红霉素、四环素、庆大霉素等)配伍，用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染及腹膜炎、败血症等，亦常与某些磺胺药如SQ、SMM、SMD、SMZ、SD等配伍，用于禽球虫病、卡氏住白细胞原虫病、传染性鼻炎、禽霍乱、大肠杆菌病和水产动物多种细菌性疾病等的治疗。[特点 ]：抗病原体范围广，化学性质稳定，使用方便，易于生产。与抗菌增效剂合用，效果更好。 为广谱抑菌药，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。易产生耐药性。 凡有肝肾功能受损、严重的溶血性贫血、酸中毒等病症的动物，应慎用或禁用。 本类药物的注射液不宜与酸性药物、普鲁卡因、苯唑卡因、丁卡因配伍使用。 第三节 喹 诺 酮 类一、概述：喹诺酮类（quinolones）抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物，其中氟喹诺酮（fluoroquinolone）已逐渐成为该类药物的主流。自1962年美国 Sterling－Winthrop研究所 Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来，许多学者致力于研究开发这类药物，特别是近十余年来取得了飞跃进展，某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。 特点：1、抗菌谱广、杀菌力强：除对霉形体、大多数革兰氏阴性菌敏感外，对某些革兰氏阳性菌及厌氧菌亦有作用。例如对畜禽多种致病支原体、革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、沙门氏菌属、嗜血杆菌属、巴氏杆菌、绿脓杆菌、波特氏杆菌及革兰氏阳性菌中的金葡菌、链球菌、猪丹毒杆菌等，均有较强的杀灭作用。 2、动力学性质优良：本类药绝大多数内服、注射均易吸收。3、作用机制独特：本类药作用机理与其他抗菌药不同，是抑制细菌DNA合成酶之一的回旋酶，造成细菌染色体的不可逆损害而呈选择性杀菌作用。本类药与其他抗菌药间无交叉耐药性。毒副作用小。4、化学性质上为酸碱两性的化合物，在醋酸、盐酸、烟酸或氢氧化钠(钾)溶液中易溶。5、本类药物能抑制茶碱和咖啡因的代谢，合用可提高茶碱和咖啡因的血药浓度。6、某些金属离子可减弱本类药物的抗微生物活性。分 类 ：第一代（20世纪60年代初）：只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。现因疗效不佳，抗菌谱窄，口服吸收差及副作用而已淘汰。如萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸；第二代（20世纪60年代末至70年代末）：以吡哌酸为代表。抗菌谱有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙门氏菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有甲氧噁喹酸(Miloxacin)和新噁酸(Cinoxacin) 在国外有生产。另有奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸；第三代（20世纪80年代以后）：第三代是在喹诺酮的基本结构中增加了氟原子，具有对组织细胞穿透力强的特点。其抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。且体内分布广泛，口服吸收好。由于上述特点，有人称之为划时代的抗菌药物。多数资料报道对于系统感染效果较好，对于严重败血症的疗效报道不多，因此，把更大的希望寄于新品种的问世。它们的共同特点是广谱、无质粒介导的耐药性，本代药物的分子中均有氟原子。因此又称为氟喹诺酮类（fluoroquinolone）。按照药物中所含氟基团的数量可分三类：单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、Enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星、达氟（单诺）沙星、麻保沙星；双氟化物：沙拉沙星、双氟沙星、洛美沙星三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。二、常用药物：诺氟沙星（氟哌酸）环丙沙星乙基环丙沙星（恩诺沙星）氧氟沙星左氧氟沙星单诺沙星双氟沙星沙拉沙星三、药理特点喹诺酮类对常见致病菌的MIC90值（mg／L）四、喹诺酮类耐药性①DNA回旋酶（DNA Gyrase，喹诺酮耐药性决定区， Quinolone-resistance-determining region ， QRDR（130bp））的变异。主要引起革兰氏阴性菌的耐药性，张中直、杨汉春等(1999)用亚MIC连续递增式传代培养获得的禽大肠杆菌（血清型为O1、O2、O78）进行禽大肠杆菌对诺氟沙星、依诺沙星和环丙沙星的耐药试验，结果表明细菌DNA回旋酶结构构象的改变与细菌产生耐药性有密切关系，而且还会引起喹诺酮间产生交叉耐药性。②拓扑异构酶Ⅳ的变异。主要引起革兰氏阳性菌的耐药性。③NorA介导的主动转出泵系统，由于NorA基因过度表达，产生过度的NorA蛋白，NorA蛋白是存在于细菌膜上的依赖于ATP酶的药物外排泵，将药物外排，使细菌内药物浓度降低。④细菌细胞膜通透性下降，减少药物进入细胞内。 由于新耐药机制的发现和耐药菌株的逐渐增多，但又有必要继续保持喹诺酮的优点，故必须在临床上合理用药和开发更具活性的药物来缓解耐药性问题。五、抗菌谱：广谱，杀菌药G+/G-球菌、杆菌有效（对绿脓杆菌、军团菌、弯曲杆菌有效）；产酶金葡菌，部分结核杆菌；对衣原体，支原体（如Mycoplasma Pneumonia of swine）及厌O2菌等均有效。六、应用： 敏感菌所致的呼吸道、泌尿道，前列腺感染，盆腔炎症 ，骨、关节、皮肤、软组织，耳鼻喉科感染等有效，尤其G- 杆菌所致的感染较好。 七、喹诺酮类不良反应 剂量<600mg/天，少; >800mg/h，明显增多。1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；2、CNS反应，可致人头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状; CNS兴奋表现。3、由于本类药物可有抑制r-氨基丁酸(GABA)的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；4、本类药物可影响软骨（特别是关节的滑车部分）的发育，孕畜、末成年犬、（儿童）、马等幼年动物应慎用；严重者可致软骨组织损害、关节痛。5、大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。WBC↓，血小板↓等。6、可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生肾功能损害；7、个别病例的过敏反应。八、喹诺酮类药物的相互作用 (1)碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。 (2)利福平(RNA合成抑制药)，氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低;可使氟哌酸的作用完全消失，使氧氟沙星和环丙沙星等的作用部分抵消。 (3)氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应，应予注意。九、常用喹诺酮类药物诺氟沙星（氟哌酸，norfloxacin）：吸收易受食物影响（35-45%），宜空腹服药，依诺沙星（氟啶酸，enoxacin）：口服吸收好，血浓度高，可减少茶碱体内清除。环丙沙星(ciproflaxacin)：体外抗菌最强者，但生物利用度38-60%，对G-杆菌作用强，包括军团菌、绿脓杆菌、弯曲杆菌、对耐药G+/G-菌有效，厌O2菌多数无效。氟罗沙星（氟沙星,fleroxacin)）：口服吸收好，生物利用度达99%，分布广，维持时间长；体内抗菌活性强于现常用的喹诺酮类药，不良反应较多见。特 点氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin）：口服吸收快而完全，痰、尿、胆汁中药物浓度高，抗菌作用与环丙沙星似。左氧氟沙星抗菌作用较强。不良反应少洛美沙星：口服吸收好，血药浓度高而持久，T1/2长（7小时），体内抗菌活性大于诺氟沙星，氧氟沙星，但小于氟罗沙星。司氟沙星：抗菌谱与环丙沙星似，对mRSA抗菌活性比环丙沙星高4倍，对厌O2菌、支原体、衣原体有效。诺氟沙星（氟哌酸）Norfloxacin1、特点： 为类白色至淡黄色晶粉，味微苦，在空气中能吸收水分、遇光色渐变深。难溶于水或乙醇。在醋酸、盐酸、烟酸或氢氧化钠溶液中易溶。兽医上常用其烟酸盐和乳酸盐。 抗菌谱广。 内服吸收迅速。2、药理作用：广谱抗菌药物，对支原体和多数革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌及绿脓杆菌等)有较强杀菌作用，对革兰氏阳性球菌(如金葡菌)亦有作用。3、适应症：适用于敏感菌引起的消化道、呼吸道、泌尿道、皮肤感染和支原体病。如：仔猪黄痢、仔猪白痢及鸡大肠杆菌病、鸡白痢等。4、用法与用量： 混饲：每1000公斤饲料，禽类100~200克(以诺氟沙星计，下同)；混饮：每升水，禽50~100毫克，预防量减半。内服：一次量，每公斤体重，禽10毫克，仔猪、犊牛、马、狗、兔10~20 毫克，一日2次。肌肉注射：一次量，每公斤体重，禽、猪5毫克；狗、兔10毫克，一日2次。5、注意事项：犬、猫内服本品可出现胃肠反应（厌食、呕吐、腹泻）6、休药期：鸡1日，产蛋鸡禁用。 恩诺沙星Enrofloxacin 1、特点： 黄色或淡橙黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水。 口服或肌内注射均易吸收，吸收后除脑或皮肤外，所有组织中药物浓度都较高。 母畜禽用后，在其乳汁或蛋白、蛋黄中也有较高的药物浓度。 不宜静脉注射给药。 2、药理作用：动物专用第三代氟喹诺酮类药物，主要抑制DNA旋转酶，使细菌DNA不能正常复制，从而起抑菌作用。本品对多种革兰氏阴性杆菌和球菌有良好抗菌作用，如：大肠杆菌、肠杆菌属、志贺氏菌属、气单胞菌属、绿脓杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、克雷伯氏菌、弯曲杆菌等。对布鲁氏菌属、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、葡萄球菌（包括产青酶耐药菌株）、支原体属、衣原体也有效。对链球菌的作用有差异，对大多厌氧菌作用微弱。 3、适应症：牛、犊的大肠杆菌病，溶血性巴斯德菌，牛支原休引起的呼吸道病，犊牛沙门氏菌感染，乳腺炎等。 猪的链球菌病、溶血性大肠杆菌肠毒素血病（水肿病）、沙门氏菌病、支原休肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎、子宫炎、无乳综合症及仔猪黄白痢等。犬、猫的细菌或支原体引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖等系统及皮肤的感染。对外耳炎、子宫蓄脓、脓皮病等配合局部处理也有效。禽的沙门氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌、嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌及各种支原体所引起的感染。 4、用法与用量：内服：一次量，每公斤体重，犊、羔、仔猪、犬、猫2.5~5毫克，禽5~7.5毫克，一日 2次，连用3~5日。混饮：每1L水，禽50~75毫克，连用3~5日。肌内注射：一次量，每公斤体重，牛、羊、猪2. 5 毫克，犬、猫、兔、禽2.5~5毫克，一日1~2次，连用2~3日。 5、注意事项： 慎用于八周龄以下幼犬，也慎用于供繁殖用幼龄种畜及马驹。 孕畜及授乳母畜禁用。 肉食动物及肾功能不全动物慎用。 休药期：内服，犊、仔猪、鸡8日；注射给药，牛14日，产奶期禁用， 猪10日。氧氟沙星 Ofloxacin1、用法与用量 混 饮：每升水，家禽50-100毫克。 肌肉注射：一次量，每公斤体重，禽2.5-5毫克，猪、羊2.5毫克，每日2次。2、注意事项１）．肾功能损害者（肌酐清除率≤５０mg/L）慎用或减量使用。２）．中枢神经系统疾患者慎用。３）．避免与茶碱同时使用，如需同时应用，需监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。４）．本品静滴时应慢，以防产生低血压。５）．幼犬、生长期的马用时，应注意骨骼的损伤。甲磺酸培氟沙星pefloxacin mesylate 1、作用用途：抗菌药，主要用于畜禽细菌及支原体感染。2、用法用量:混饮：每1kg水加入本品50mg，每日两次，连用3－5天。肌注：每1Kg体重应用本品2.5-5mg，每日二次，连用3－5天。3、作用特点：抗菌谱广，抗菌作用强的杀菌剂；水溶性极好；体内抗菌活性强于氟哌酸，生物利用度高于环丙沙星及其它喹诺酮药物。 达诺沙星(丹乐星、达氟沙星、单诺沙星）Danofloxain1、作用与用途：动物专用广谱抗菌药物，其抗菌谱与恩诺沙星相似，而抗菌作用较强。其特点是内服、肌肉或皮下注射吸收迅速而完全，生物利用度高；体内分布广泛，尤其是在肺部小的药物浓度是血浆浓度的5-7倍，故对霉形体及敏感菌等所引起的呼吸道感染疗效突出。临床主要用于牛巴氏杆菌病、肺炎、猪霉形体肺炎、放线杆菌胸膜肺炎、仔猪副伤寒、禽大肠杆菌病、巴氏杆菌病、败血霉形体病及霉形体与细菌混合感染。2、用法与用量：混饮：每升水，家禽25-50毫克。肌肉或皮下注射：一次量，每公斤体重，家畜1．25毫克，每日2次。3、制剂：甲磺酸达诺沙星可溶性粉：每4 克含主药1.25 克。 甲磺酸达诺沙星注射液：2 毫升含50 毫克、100 毫升含2.5 克。第四节 喹恶啉类卡巴氧? 乙酰甲喹喹乙醇 一、乙酰甲喹（痢菌净）Mequindox1、特点：黄色晶粉，无臭，味微苦，在水中微溶。2、药理作用：广谱抗菌药，对多数细菌有较强的抑制作用，对革兰氏阴性菌作用更强，对密螺旋体也有效。3、适应症：对猪痢疾、仔猪下痢、犊牛腹泻、犊牛伤寒及禽霍乱、雏鸡白痢等均有效，对仔猪黄白痢有效，尤对密螺旋体所致猪血痢有独特疗效。4、用法与用量： 内服：一次量，每公斤体重，鸡2．5~5毫克，猪、牛5~10毫克。 肌肉注射：一次量，每公斤体重，禽5毫克，猪、犊牛2．5~5毫克， 一日2次。5、注意事项：不能大剂量长期使用。 喹乙醇Olaquindox1、特点：浅黄色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于热水。2、药理作用：广谱抗菌药物，兼有促进生长作用。对革兰氏阴性菌如巴氏扦菌、鸡白痢沙门氏菌、大肠杆菌及变形杆菌等作用较强，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等及密螺旋体亦有抑制作用。可促进蛋白质同化，增加瘦肉率，促进畜禽生长，提高饲料转化率。3、适应症：为抗菌促生长剂。主用于猪的促生长，也用于仔猪黄白痢、马、猪胃肠炎的防治。 4、用法与用量：混饲：每1000公斤饲料，猪促进生长2月龄以前50克、2－4月龄15一50克，治疗50一100克。内服：一次量，每公斤体重，家畜治疗肠道细菌感染如腹泻5~10毫克；治疗葡萄球菌病按20~30毫克，一日1次，猪5毫克。5、注意事项：体重超过35公斤的猪禁用。宰前35天停止给药。禽禁用本品。 第五节 硝基呋喃类 呋喃唑酮* （furzolidone,痢特灵）口服吸收少，肠中浓度高→肠炎、菌痢；对幽门螺菌也有效。呋喃妥英（呋喃旦啶furadantin）尿中浓度较高→泌尿道感染，酸化尿液→作用↑。呋喃西林硝基咪唑类甲硝唑? 二甲硝咪唑第六节 抗真菌药??灰黄霉素?二性霉素B ?制霉菌素?? 克霉唑? 益康唑 氟康唑 酮康唑一、主要分为以下几类： 兽医上应用的抗真菌药物，根据其来源和用途，主要分为以下几类：1、抗真菌抗生素：常用的有灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌霉等。灰黄霉素仅对浅表真菌有效，其他二药主要用于深部真菌感染。2、咪唑类合成抗真菌药：这类药抗真菌谱广，对深部真菌和浅表真菌均有作用，毒性低，真菌耐药性产生慢，常用的有克霉唑、酮康唑、咪康唑等。3、专用于治疗浅表真菌感染的外用药物：如水杨酸、十一烯酸、甲酸等，只对浅表真菌引起的皮肤感染有效。4、饲料防霉剂：如丙酸及丙酸盐、山梨酸钾、苯甲酸钠、柠檬酸等添加于饲料中以防止饲料霉变。两性霉素B Amphoteticin B1、特点：黄色或橙黄色粉末，无臭或几乎无臭，无味在水中不溶。内服和肌内注射吸收都不好，只能静注。对哺乳动物和人毒性大。2、药理作用：为抗深部真菌感染药。3、适应症：主要用于敏感菌的溶部感染，对曲霉病和毛霉病也有一定疗效。4、用法与用量：静脉注射：一次量，每公斤体重，犬、猫0.15~05毫克，隔日1次，一周3次，总剂量为4~11毫克；马，每公斤体重，开始用0.38毫克，一日1次，连用4~10日后增量到1毫克，再用4~8日，临用前先以注射用水溶解后再加到5%葡萄糖注射液内稀释成0.1%溶液静脉注射。5、注意事项：内服毒性小，静注毒性大。可配合解热镇痛药、抗组胺药和生理量的肾上腺皮质激素减轻毒副作用。不能与氨基苷类、磺胺类合用。应用本品时应结合补钾。灰黄霉素Griseofulvin1、特点：为白色或类白色微细粉末，微溶于水，对热稳定。2、药理作用：内服抗浅表真菌感染药，对毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌等均有较强作用。3、适应症：外用不易进入皮肤，难以取得疗效。临床以内服为主，用于治疗家畜的各种浅表癣病。但对家禽毛癣的疗效较差。4、用法与用量：内服：一日量，每公斤体重，家禽40毫克，犊牛10~20毫克，马10毫克，狗、猫25~50毫克，兔25毫克，狐20毫克，分2次内服。5、注意事项： 本品的给药疗程，取决于感染部位和病情，需持续用药至病变组织完全为健康组织所代替为止，皮癣、毛癣用3－4周，趾间、甲、爪感染则需数月至痊愈为止。 用药期间，应注意改善卫生条件，可配合使用能杀灭真菌的消毒药定期消毒环境和用具。 狗、猫不宜空服用药。 妊娠动物禁用。 克霉唑(三苯甲咪唑、抗真菌I号)Clotrimazle1、特点：为白色结晶,不溶于水。在弱碱性溶液中稳定，在酸性基质中缓慢分解。2、药理作用：广谱抗真菌药。对多种致病性真菌有抑制作用，对皮肤真菌的抗菌谱和抗菌效力与灰黄霉震相似，对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织脑浆菌等，均有良好的作用。真菌对本品不易产生耐药性。3、适应症：内服治疗全身性及深部真菌感染，如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞子菌病(狗、猫)及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染，如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。4、用法与用量： 混饲：雏鸡每羽10毫克。 内服：一日量，猪、羊、犊、驹1．5~3克，牛、马10~20克，分2次内服；狗、猫每公斤体重10~20毫克，一日3次5、 注意事项： 长期大剂量使用可见肝功能不良反应，停药后可恢复。 内服对胃肠道有刺激性。酮康唑 ketoconazole(nizoral)1、理化性质：白色晶粉，溶于酸性溶液。2、作用与用途：广谱抗真菌药，对白色念珠茵、皮炎芽生菌、球孢子菌、曲霉菌及皮肤真菌均有抑制作用，疗效优于灰黄霉素和两性霉素B，且更安全。内服易吸收，适用于消化道、呼吸道及全身性真菌感染，外用治疗鸡冠癣、皮肤黏膜等浅表真菌感染。3、用法与用量: 内服,一次量，每公斤体重，鸭10-20毫克，猪，狗、猫10毫克，每日1次。4、制剂：片剂：每片0.2克，混悬液：100毫升2克，软膏：2％。5注意事项：本品在酸性条件下较易吸收，不宜与抗酸药同时服用；对胃酸不足的患病动物，应同服稀盐酸。第六节 抗病毒药 病毒病是严重危害畜禽健康的传染性疾病，主要靠疫苗预防，目前尚无疗效确实的治疗药物。近年来，一些抗病毒药物如利巴韦林、金刚烷胺、吗啉呱及干扰素、聚肌胞等的应用有增加的趋势，但多为临床经验用法，尚缺乏系统客观的科学评价资料。利巴韦林（病毒唑，三氮唑核苷）Ribavirin1、理化性质：为白色结晶性粉末，无味，可溶于水。2、作用与用法：为广谱抗病毒药物，对多种DNA病毒和RNA病毒均有抑制作用，如对流感病毒、疱疹病毒、肠病毒、痘病毒、腺病毒及轮状病毒等均有效。通过抑制病毒体内单磷酸次黄嘌呤核苷酸脱氢酶阻断病毒核酸的合成。3、试用于防治禽流感、鸡传染性支气管炎、传染性喉气管炎、禽痘及猪的传染性胃肠炎等，多与抗菌药如环丙沙星等混合使用。4、用法用量：混饲：每1000公斤料，鸡100-200克；混饮：每升水，鸡50－100毫克。肌肉注射：每公斤体重，鸡10-20毫克，猪10毫克，1日2次。5、注意事项： 种鸡产蛋期间不宜使用。金刚烷胺 Amantadine1、理化性质：为白色结品性粉末，味苦，易溶于水或乙醇。2、作用与用途：能阻止病毒进入宿主细胞，影响病毒的脱氢，抑制病毒的复制。其抗病毒谱较窄，对A型流感病毒有明显抑制作用。主要用于禽流感治疗，用药后可明显降低死亡率。3、用法与用量：混饲：每1000公斤料，禽100-200克；混饮：每升水，禽50-100毫克。内服：一次量，每公斤体重，鸡10-25毫克，1日2次。4、注意事项：禽产蛋期不宜使用。第七节 抗菌药物的合理应用? 正确诊断即确定病原体。如对细菌性疾病，典型病例根据临床症状和病理解剖作出诊断。对非典型病例和混合感染，则需要作病原分离和细菌学检查，才能确定致病的病原体。 有条件时最好作药敏试验，以选择高敏的抗菌药物。注意：一种抗菌药物的治疗效果不仅与其体外抗菌活性有关，而且与其体内动力学性质有关； 应对各类抗微生物药的作用与用途有较充分的了解，要合理选药； 严格掌握适应证、确定适宜的用药方案(合适的给药途径并按规定的剂量、重复给药间隔时间和疗程)； 防止细菌产生耐药性(避免选药不当、剂量不足、时间过久等滥用现象，同时应有计划地交替使用抗菌药物等)； 减少和避免不良反应(如对肝肾功能不良的动物适当减少剂量或延长重复给药间隔时间)； 合理联用抗微生物药物； 注意加强饲养管理，增强机体的抗病能力； 采取对症治疗措施改善机体的功能状况，以促进患病动物的康复。 联合用药 ： 联合用药可获得无关、累加、协同和拮抗四种作用。无关作用是指总的作用不超过联合中最强者；累加作用相当于两者作用相加的总和，也称为相加作用、协同作用是指两药合用的结果大于两者相加的作用、拮抗作用为相互抵消，临床比较少见。为便于说明问题，现将抗生素的作用分为四大类加以说明。 第一类为繁殖期杀菌剂。包括青霉素类、头孢菌素类； 第二类为静止期杀菌剂，包括氨基糖甙类、多粘菌类（后期对繁殖期也有杀菌作用）； 第三类为快速抑菌剂，包括四环素、氯霉素、大环内酯类等； 第四类为慢效抑菌剂，包括磺胺类、环丝氨酸等。联合用药： 第一、二类全用常可获得协同作用，是由于细菌细胞壁的完整性受到破坏后，第二类药物易进入细胞内作用于相应靶位所致。 第三类可迅速阻断细菌细胞的蛋白合成，使细胞基本处于静止状态，因此同第一类合用有导致后者活性降低的可能性。 第三与第二类合用有导致后者活性降低的可能性。第三与第二类合用可获得相加或协同作用。 第二与第四类合用常可获得相加作用。 第四类对第一类不产生活性影响，合用可产生累加作用

weirunxue

好晕，像教科书。来点实践中总结的精华更好

syl

对就是教科书上的，拿来大家分享！！

taihe1911

看出来太费劲，有分段的更好@@003:

zhmdchinaren

没头没尾，不知要告诉我们什么

yvonnehua

有点乱，最好能整理下